Inspra - instrucțiuni de utilizare a medicamentului, preț, analogi, recenzii
Inspra: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Nume latin: Inspra
Cod ATX: C03DA04
Ingredient activ: Eplerenon (Eplerenonum)
Producator: Pfizer PGM (Franta)
Prețuri în farmacii: de la 2600 de ruble.
Inspra este un diuretic care economisește potasiu.
Forma de eliberare și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: în formă de romb, galben, pe o parte inscripția Pfizer, pe cealaltă - inscripția NSR deasupra cifrei care indică doza, „25” sau „50” (14 buc. în blistere, în o cutie de carton cu control prima deschidere 2 blistere, 10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton cu control prima deschidere 2, 3, 5, 10 sau 20 blistere și instrucțiuni de utilizare Inspra).
- ingredient activ: eplerenonă - 25 mg sau 50 mg într-o tabletă;
- excipienți: croscarmeloză sodică, hipromeloză, celuloză microcristalină, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, talc, lactoză monohidrat;
- înveliș de film: Opadry yellow YS-1-12524-A (dioxid de titan, polisorbat-80, hipromeloză, macrogol, colorant de fier oxid roșu, colorant de fier oxid galben).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă a medicamentului, eplerenona, se caracterizează printr-o selectivitate ridicată pentru receptorii mineralocorticoizi la om. Previne legarea acestor receptori de aldosteron, principalul hormon al sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS), care reglează tensiunea arterială și este implicat în patogeneza bolilor sistemului cardiovascular.
Medicamentul contribuie la creșterea persistentă a aldosteronului în serul sanguin și a activității reninei în plasma sanguină. Secreția de renină este ulterior suprimatăaldosteronul printr-un mecanism de feedback, cu toate acestea, o creștere a concentrației de aldosteron circulant și a activității reninei nu afectează acțiunea eplerenonei.
Eficacitatea eplerenonei a fost studiată în dublu-orb, controlat cu placebo, Eplerenone Postacute miocardic Studiu de eficacitate și supraviețuire a insuficienței cardiace (EPHESUS), care a inclus 6632 de pacienți cu semne clinice de insuficiență cardiacă, infarct miocardic acut și disfuncție ventriculară stângă (fracție de ejecție). 100 mg. Starea de echilibru este atinsă în 2 zile.
Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge (în principal cu grupul alfa-1-acid al glicoproteinelor) este de aproximativ 50%. Substanța nu se leagă de eritrocite. Într-o stare de echilibru, volumul estimat de distribuție este de 50 (± 7) litri.
Eplerenona este metabolizată în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4. Metaboliții activi nu au fost identificați.
După o singură doză orală de eplerenonă marcată, aproximativ 67% din doza luată este excretată prin rinichi, aproximativ 32% prin intestine, cu cel mult 5% nemodificată. Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore. Clearance-ul din plasma sanguină este de aproximativ 10 l/h.
Farmacocinetica eplerenonei administrate în doză zilnică de 100 mg a fost studiată la bărbați, femei și pacienți vârstnici cu vârsta peste 65 de ani. La bărbați și femei, farmacocinetica nu a diferit semnificativ. Cmax și ASC la pacienții vârstnici au fost mai mari cu 22% și, respectiv, 45% decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 de ani.
La pacienții cu insuficiență renală severă, Cmax și ASC sunt cu 24% și, respectiv, 38% mai mari, comparativ cu pacienții din grupul de control. La pacienţii aflaţi în hemodializă, aceiaşi parametri au fost mai mici cu 3%, respectiv 26%. Corelația dintre clearance-ul plasmatic al eplerenoneiclearance-ul sângelui și al creatininei nu a fost detectat. Eplerenona nu este eliminată prin hemodializă.
La studierea farmacocineticii eplerenonei, prescrisă în doză zilnică de 50 mg, la pacienții cu insuficiență cardiacă din clasa funcțională II-IV, s-a constatat că ASC și Cmax de echilibru sunt mai mari cu 38% și, respectiv, 30% decât la cei sănătoși. voluntari potriviți în funcție de sex, vârstă și greutate corporală. Rata de eliminare a eplerenonei la pacienții cu insuficiență cardiacă este similară cu cea a vârstnicilor sănătoși.
Indicatii de utilizare
Conform instrucțiunilor, Inspra este utilizat în plus față de terapia standard pentru următoarele boli/afecțiuni:
- infarct miocardic - pentru a reduce riscul de mortalitate și morbiditate la pacienții cu semne clinice de insuficiență cardiacă după infarct miocardic și la pacienții cu disfuncție stabilă a ventriculului stâng (indice de fracție de ejecție 5,0 mmol / l;
- hiperkaliemie semnificativă clinic;
- hipersensibilitate la medicament.
Combinația triplă de eplerenonă cu un antagonist al receptorului de angiotensină II și un inhibitor ECA nu trebuie utilizată.
Rudă (care necesită prudență):
- varsta in varsta;
- utilizarea concomitentă a warfarinei și digoxinei în doze apropiate de maximul terapeutic, tacrolimus, ciclosporină, preparate cu litiu, inhibitori ai ECA, inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II;
- disfuncție renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min);
- microalbuminurie și diabet zaharat de tip 2.
Instructiuni de utilizare Inspra: metoda si dozaj
Comprimatele filmate se iau pe cale orală de 1 dată pe zi. Mâncatul nu afectează eficacitatea Inspra.
Doza inițială este de 25 mg, după 4 săptămâni doza zilnică este crescută la 50 mg în 1 doză (sub controlul nivelului de potasiu din serul sanguin).
Doza de întreținere pentru infarctul miocardic este de obicei de 50 mg o dată pe zi.
În insuficiența cardiacă cronică II FC conform clasificării NYHA, după întreruperea temporară a tratamentului cu Inspra din cauza creșterii potasiului seric ≥ 6 mmol/l, terapia poate fi reluată după atingerea unui nivel de potasiu seric de 6,0 mmol/l: medicamentul este anulat.
Efecte secundare
Distribuția reacțiilor adverse după frecvență: adesea - de la > 1/100 până la 1/1000 până la